2017年执业药师考试执业西药师高频考点(一)

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2017年执业药师考试执业西药师高频考点(一)

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　　一、药学专业知识(一)
　　高频考点1：药物的配伍变化
　　2015年国家执业药师资格考试在大纲结构、内容和具体能力要求方面都做了较大的修订，2017年考试大纲与2015年的大致相同，故考生可参考2016年资格考试真题来备考。
　　《药学专业知识(一)》中药物稳定性的主要考点是药物的配伍变化目的、配伍禁忌和配伍变化。影响药物制剂稳定性的因素，如下图。药物的配伍目的主要包括四个：(1)利用协同作用，以增强疗效。如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用。(2)提高疗效，减少副作用。(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。(4)预防或治疗合并症。2、配伍变化包括物理、化学和药理学三个方面的配伍变化，如下图。
　　因此，在备考专业知识(一)中，华图医疗培训专家给考生的建议是：1、抓住重点，掌握药物的配伍变化的主要考点。2、药物配伍的目的主要包括四个，都是使药物疗效越来越好的方向来答题。要记住每个目的下药物配伍的例子，通过例子来理解配伍的目的。因为考试中可能出现例子来考大家这是基于什么配伍目的。3、药物的配伍变化主要包括物理、化学和药理学三个方面，学习过程中善于归纳，通过图表记忆。在备考中要勤于理解总结，使知识融会贯通，便于记忆。

　　华图教育分析2013年—2015年西药专业知识(一)真题中药物的配伍变化的分值，结果如表。由此可见，药物的配伍变化部分历年都是考点频繁分布的章节。

　　华图教育分析西药专业知识(一)药物的配伍变化最近3年的真题，其中物理配伍变化(2015-B型题、2014-X型题、2016-A型题)，化学配伍变化(2016-B型题、2014-X型题、2015-B型题)3年均有考查。现将药物配伍变化的高频考点总结如下：
　　配伍变化目的
　　配伍变化
　　配伍变化的例子
　　2016-最佳选择题
　　1.临床上药物可以配伍使用或者联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或者联合使用中，不合理的是
　　A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用
　　B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注
　　C.硫酸亚铁片与维生素C片同时使用
　　D.阿莫西林与克拉维酸联合使用
　　E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注
　　【答案】B
　　【解析】本题考查的是药物的配伍禁忌和联合使用，难度较大，磺胺甲恶唑与甲氧苄啶具有协同抗菌作用，地西泮与0.9%氯化钠注射液会产生浑浊，出现理化、药动学及药效学方面的配伍禁忌，维生素C促进硫酸亚铁的吸收，克拉维酸为β内酰胺酶抑制剂，抑制阿司匹林的水解，与阿司匹林联合使用具有协同作用。氨苄西林为青霉素类药物。
　　2016-最佳选择题
　　2.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是
　　A.水解
　　B.pH值的变化
　　C.还原
　　D.氧化
　　E.聚合
　　【答案】B
　　【解析】本题考查的是化学的配伍变化中的举例，氯丙嗪为酸性药物，异戊巴比妥钠为碱性药物，所以可以发生沉淀反应。PH改变产生的产地由难溶性碱或难溶性算制成的可溶性盐，它们的水溶液常因PH的改变而析出沉淀。
　　2016-配伍选择题
　　A.水解
　　B.聚合
　　C.异构化
　　D.氧化
　　E.脱羧
　　盐酸普鲁卡在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开。分解成对氨基甲苯酸与二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸可继续发生变化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。
　　3.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
　　4.盐酸普鲁卡因溶液颜色变黄的原因
　　【答案】AD
　　【解析】盐酸普鲁卡因在酯键处断开分解成对氨基甲苯酸与二乙氨基乙醇，发生的第一步是水解反应，对氨基苯甲酸可继续发生氧化反应，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又继续被氧化，因此盐酸普鲁卡因溶液颜色变黄的原因。
　　2015-配伍选择题
　　A.药理学的配伍变化
　　B.给药途径的变化
　　C.适应症的变化
　　D.物理学的配伍变化
　　E.化学的配伍变化
　　5.将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出
　　6.多巴胺加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变粉红色
　　7.异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强
　　【答案】DEA
　　【解析】本题考查的是配伍变化，将氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出，是由于溶解度的改变，因此事物理学的配伍变化;多巴胺加入5%碳酸氢钠溶液中逐渐变粉红色，发生了变色反应，因此是化学的配伍变化;异烟肼合用香豆素类药物抗凝血作用增强，是药理作用的增强，因此是药理学的配伍变化，答案选D、E、A。
　　2014-多项选择题
　　8.属于药物制剂的物理配伍变化的有
　　A.结块
　　B.变色
　　C.产气
　　D.潮解
　　E.液化
　　【答案】ADE
　　【解析】物理配伍变化包括1.溶解度改变：某些溶剂性质不同的制剂相互配合使用时，常因药物在混合后的溶液体系中的溶解度较小而析出沉淀。2.潮解、液化和结块：①混合物的临界相对湿度下降而吸湿②形成低共熔混合物。3.分散状态或粒径变化乳剂、混悬剂中分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。
　　2013-配伍选择题
　　A.变色
　　B.沉淀
　　C.产气
　　D.结块
　　E爆炸
　　9.高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生
　　10.生物碱与猛酸溶液配伍，易发生
　　11.水杨酸与铁盐配伍，易发生
　　【答案】EBC
　　【解析】发生爆炸：大多数强氧化剂与强还原剂配伍使用引起。如氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等药物混合研磨时可能发生爆炸。pH改变产生沉淀;由难溶性碱或酸制成的可溶盐。它们因pH值的改变而产生沉淀，如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因水解遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。生物碱可溶性盐与碱或碱性药物后会析出难溶性。含酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深。因此答案为EBC。
　　高频考点2：片剂
　　2015年国家执业药师资格考试在大纲结构、内容和具体能力要求方面都做了较大的修订，2017年考试大纲与2016年的大致相同，故考生可参考2016年资格考试真题来备考。
　　《药学专业知识(一)》中片剂的附加剂主要考点包括片剂常用的四大辅料、矫味剂和矫色剂等。常用的四大辅料包括填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂;常用的四大辅料主要考点在四大辅料的作用，分类，每一种辅料包括的物质以及每个物质的具体使用特点等。药学专业知识(一)中，片剂的四大辅料和薄膜衣材料品种众多，涉及面广的特点，考生在备考的过程中不容易把握重点，知识点容易混淆。
　　因此，在备考专业知识(一)中，华图医疗培训专家给考生的建议是：1、抓住重点，掌握每个辅料和材料的作用以及所包括物质。片剂的四大辅料和薄膜衣材料的分类较多，而作用也可根据分类推导得到。因而在备考中要勤于总结，分类整理，便于记忆。2、许多辅料有都自己的缩写，每个缩写都是由基团构成，只要记住每个基团的缩写就可以推导出辅料的缩写(如下图)，在记忆过程中可以减轻一部分负担。
　　华图教育分析2014年—2016年西药专业知识(一)真题中片剂的分值，结果如表。由此可见，片剂部分历年都是考点频繁分布的章节。

　　华图教育分析西药专业知识(一)片剂最近3年的真题，其中片剂的崩解时限(2016-B型题、2014-B型题)2年均有考查，肠溶型包衣材料(2014-B型题)、黏合剂(2014-B型题)、崩解剂(2016-A型题、2014-A型题)2年出现了。现将片剂的高频考点总结如下：

　　片剂四大辅料的分类，填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂都包括哪些物质。
　　片剂的薄膜包衣材料的分类，胃溶型包衣材料、肠溶型包衣材料、水不溶型包衣材料都包括哪些物质。
　　片剂常用的致孔剂，增塑剂
　　不同片剂的崩解时限
　　2016-最佳选择题
　　1.最适宜做片剂崩解剂的辅料是
　　A.微晶纤维素
　　B.甘露醇
　　C.羧甲基淀粉钠
　　D.糊精
　　E.羟丙纤维素
　　【答案】C
　　【解析】本题考查的是药物的崩解剂，微晶纤维素、甘露醇和糊精属于填充剂，羧甲基淀粉钠和羟丙纤维素为黏合剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂。
　　2016-配伍选择题
　　A.3分钟
　　B.5分钟
　　C.15分钟
　　D.30分钟
　　E.60分钟
　　2.普通片剂的崩解时限是
　　3.泡腾片的崩解时限是
　　4.薄膜包衣片的崩解时限是
　　【答案】CBD
　　【解析】普通片剂的崩解时限为15分钟，泡腾片和舌下片的崩解时限为5分钟，薄膜衣的崩解时限为30分钟，糖衣片的崩解时限为60分钟。
　　2016-综合分析题
　　5.辅料的作用包括
　　A.赋形
　　B.提高药物稳定性
　　C.降低毒副作用
　　D.提高药物疗效
　　E.增加病人的用药顺应性
　　【答案】ABCDE
　　【解析】辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。辅料包括赋形、提高药物稳定性、降低毒副作用、提高药物疗效、增加病人的用药顺应性。
　　2015-最佳选择题
　　6.属于非经胃肠道给药的制剂是
　　A.维生素C片
　　B.西地磷含片
　　C.盐酸环丙沙星胶囊
　　D.布洛芬混悬滴剂
　　E.氯雷他定糖浆
　　【答案】B
　　【解析】本题考查的是按给药途径分类的相关内容，非经胃肠道给药的制剂主要包括溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊剂、丸剂等。非经胃肠道给药包括注射剂、含片、气雾剂等。因此答案选B。
　　2015-配伍选择题
　　A.气雾剂
　　B.醑剂
　　C.泡腾片
　　D.口腔贴片
　　E.栓剂
　　7.主要敷料中，含有氢氟烷烃等抛射剂的剂型是
　　8.主要敷料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是
　　【答案】AC
　　【解析】本题考查的是剂型的特点，气雾剂含有氢氟烷烃等抛射剂，抛射剂是气雾剂的必不可少组成成分，碳酸氢钠和有机酸组成的剂型为泡腾片，其雨水可产生气体呈泡腾状的片剂，因此答案选A、C。
　　2015-配伍选择题
　　A.丙二醇
　　B.醋酸纤维素酞酸酯
　　C.醋酸纤维素
　　D.蔗糖
　　E.乙基纤维素
　　片剂的薄膜衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。
　　9.常用的致孔剂是
　　10.常用的增塑剂是
　　【答案】DA
　　【解析】本题考查的是增塑剂、致孔剂的组成，致孔剂包括蔗糖、氯化钠，增塑剂包括丙二醇、聚乙二醇、甘油。着色剂包括色素，遮光剂包括二氧化钛。醋酸纤维素和乙基纤维素为水不溶性包衣材料，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶性材料。
　　二、药学专业知识(二)
　　高频考点1：苯二氮卓类药物
　　【作用特点】苯二氮?类药物为苯二氮?受体激动剂，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
　　【吸收排泄】口服吸收1～2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。半衰期长的如地西泮、氟西泮等长期多次用药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。本类药物在体内主要经肾脏排泄。
　　2014-最佳选择题
　　1.苯二氮?类对离子通道的作用是
　　A.增加Cl-通道开放频率
　　B.延长Cl-通道开放时间
　　C.延长K+通道开放时间
　　D.延长Na+通道开放时间
　　E.增加K+通道开放频率
　　【答案】A
　　【解析】作用机制：GABA(γ-氨基丁酸)是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。
　　【典型不良反应】
　　常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调等“宿醉”现象。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。
　　2015-最佳选择题
　　2.老年人对苯二氮?类药较为敏感，用药后可致平衡功能失调，觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状，在临床上被称为
　　A.震撼麻痹综合征
　　B.老年期痴呆
　　C.“宿醉”现象
　　D.戒断综合征
　　E.锥体外系反应
　　【答案】C
　　【解析】本题考查苯二氮䓬类药物的用药监护。老年人对苯二氮䓬类药较为敏感：1静脉注射后更易出现低血压、呼吸抑制、心动过缓等反应;2、如题描述的“宿醉”现象。
　　【禁忌症】
　　对苯二氮草类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮?类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。
　　2014-最佳选择题
　　3.静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是
　　A.惊厥
　　B.心跳加快
　　C.血钙下降
　　D.血糖升高
　　E.呼吸暂停
　　【答案】E
　　【解析】地西泮属于镇静催眠药，静脉注射地西泮易发生静脉栓塞或静脉炎，静脉速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。
　　【依据睡眠状态选择用药】
　　①对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆;
　　②对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑;
　　③对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮;
　　④对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮;
　　⑤对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平;
　　⑥对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆起效快;
　　⑦为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆;
　　⑧对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。
　　【主要药品及注意事项】
　　苯二氮?类常用药品有地西泮(重点)、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑。

　　2014-多项选择题
　　4.地西泮的药理作用有
　　A.抗焦虑
　　B.镇静
　　C.催眠
　　D.抗抑郁
　　E.抗癫痫
　　【答案】ABCE
　　【解析】很明显本题考查地西泮的药理药理作用。地西泮的抗焦虑选择性较高，低剂量对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。随着剂量的加大，可有镇静及催眠作用。地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。
　　高频考点2：抗抑郁药
　　【分类和作用特点】
　　1、三环类抗抑郁药：通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。
　　2、四环类抗抑郁药：通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林(主要代谢产物为具有活性的去甲马普替林)。
　　3、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
　　(1)通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。代表药为氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林。
　　4、单胺氧化酶抑制剂：本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。
　　5、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(noradrenaline，NE)再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。
　　6、其他
　　2016-最佳选择题
　　1.具有抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取作用，用于难治性抑郁症且疗效明显的搞抑郁药是
　　A.马普替林
　　B.阿米替林
　　C.西酞普林
　　D.文拉法辛
　　E.吗氯贝胺
　　【答案】D
　　【解析】1.三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等;2.四环类：马普替林;3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西肽普林、艾司西肽普林;4.单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺;5.5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂：文拉法辛、度洛西汀。
　　高频考点3：脑功能改善及抗记忆障碍药
　　【分类和作用特点】
　　A.酰胺类中枢兴奋药:促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递。促进乙酰胆碱合成。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。
　　B.乙酰胆碱酯酶抑制剂:通过抑制胆碱酯酶活性，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。
　　C.其他类：胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物(银杏叶提取物可清除氧自由基生成)等。
　　2015-最佳选择题
　　1.下列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是
　　A.吡拉西坦
　　B.胞磷胆碱
　　C.利斯的明
　　D.多奈哌齐
　　E.石杉碱甲
　　【答案】A
　　【解析】脑功能改善及抗记忆障碍的药物有：1酰胺类中枢兴奋药：吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦;2乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲;3其他类：胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物。
　　【主要药品】

　　2014-配伍选择题
　　【2～3】
　　A.氟西汀
　　B.多奈哌齐
　　C.卡比多巴
　　D.舒必利
　　E.碳酸锂
　　2.与左旋多巴合用治疗帕金森疾病的药物是
　　3.治疗阿尔茨海默病的药物是
　　【答案】CB
　　【解析】卡比多巴为外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，单独使用无明显药理作用，主要与左旋多巴用于治疗各种原因引起的帕金森病。多奈哌齐主要用于阿尔茨海默症，舒必利为抗精神失常药，氟西汀为抗抑郁药，碳酸锂为抗躁狂药。
　　高频考点4：镇痛药
　　【分类和作用特点】
　　临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。
　　1.非麻醉性镇痛药：非甾体抗炎药和中枢性镇痛药(曲马多)
　　2.麻醉性镇痛药——阿片类药物A:阿片生物碱，代表药吗啡、可待因赫尔罂粟碱;B.半合成吗啡样镇痛药，代表药双氢可待因羟吗啡酮等;C.合成阿片类镇痛药，包括苯哌啶类(芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼)、二苯甲烷类(美沙酮)、吗啡烷类(左啡诺)、苯并吗啡烷类(喷他佐辛、非那佐辛)。
　　阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越快。
　　阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为μ、κ、δ三种类型的受体。其中μ受体又可分为μ1和，和μ2两种亚型。其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关μ受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐;K受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制;s受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感和调控μ活性。
　　【典型不良反应】
　　常见呼吸抑制、支气管痉挛;少见瞳孔缩小、黄视;罕见视觉异常或复视。注射剂连续应用3~5日即产生身体和精神依赖性，1周以上可成瘾，抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。喷他佐辛等部分阿片受体激动剂可引起情绪紧张不安或失眠等反应。
　　2014-最佳选择题
　　1.我国将吗啡列为严格管制药品，原因是其长期使用可能产生
　　A.免疫抑制
　　B.嗜睡
　　C.呼吸抑制
　　D.中枢抑制
　　E.药物依赖性
　　【答案】E
　　【解析】吗啡最为严重的不良反应是会产生依赖性，包括精神和身体依赖性，一旦停药可出现戒断症状，出现烦躁不安、失眠、流涕、流泪等症状。此类患者都有强烈渴求用药的欲望，因此阿片镇痛药吗啡需要严格管理、限制使用。
　　【禁忌症】
　　1.已知对吗啡过敏者、婴幼儿(缓、控释片)、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。
　　2.呱替吮严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。
　　3.对曲马多及其赋形剂过敏者，妊娠期妇女，1岁以下儿童，酒精、镇静剂、镇痛药、阿片类或神经类药物急性中毒患者，正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14天内服用过此类药物的患者禁用曲马多。
　　4.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁芬太尼。
　　5.多痰者禁用可待因。
　　6.使用单胺氧化酶制剂小于2周的患者及妊娠妇女或哺乳期妇女、术前或术后24h内患者禁用羟考酮。
　　【药物相互作用】

　　2015-配伍选择题
　　【2～3】
　　A.胆绞痛
　　B.低血压
　　C.便秘
　　D.狂躁
　　E.多汗
　　2.阿片类镇痛药与阿托品合用，可抑制胃肠蠕动，导致的不良反应是
　　3.阿片类镇痛药与硫镁酸合用，可增强中枢抑制，导致不良反应是
　　【答案】CB
　　【解析】考查阿片类药物的药物相互作用。
　　【主要药品】
　　吗啡
　　【适应证】吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进人嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。
　　芬太尼
　　【适应证】用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。(1)用于麻醉前给药和麻醉诱导，并作为辅助用药与全麻药、局麻药合用于各种手术。(2)用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。
　　2014-多项选择题
　　4.吗啡的临床应用
　　A.风湿热
　　B.骨关节炎
　　C.癌性剧痛
　　D.心源性哮喘
　　E.急性心肌梗死剧痛
　　【答案】BCDE
　　【解析】本题考查的是镇痛药吗啡的适应症，吗啡适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用，还可以用于重度癌痛患者的镇痛。
　　2014-配伍选择题
　　【5～7】
　　A.剧烈疼痛
　　B.帕金森病
　　C.癫痫小发作
　　D.精神分裂症
　　E.风湿性关节炎
　　5.丙戊酸钠的临床应用
　　6.芬太尼的临床应用
　　7.吲哚美辛的临床应用
　　【答案】CAE
　　【解析】丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，特别是小发作效果好，疗效优于乙琥胺，在大发作合并小发作时作为首选药使用。芬太尼为阿片受体激动药，属于短效、强效镇痛药。吲哚美辛为解热镇痛抗炎药，作用强大，不作为日常的解热、镇痛、抗炎药应用。临床用于急慢性风湿性关节炎、强制性脊柱炎、痛风性关节炎，癌性疼痛、癌性发热。
　　高频考点5：解热、镇痛、抗炎药
　　【分类和特点】
　　NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX),减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素合成。

　　2016-最佳选择题
　　1.对血小板聚集及凝血机制无影响的药品是
　　A.罗非昔布
　　B.对乙酰氨基酚
　　C.吲哚美辛
　　D.阿司匹林
　　E.美洛昔康
　　【答案】B
　　【解析】对血小板聚集及凝血机制无影响的药品是对乙酰氨基酚。
　　【典型不良反应】
　　NSAID类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道反应最为常见。症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等。
　　COX-2选择性性抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，存在心血管不良反应风险。
　　由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAIE类药物有下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，有潜在性肾病变者可引起一过性肾功能不全。
　　塞来昔布有类磺胺过敏反应。
　　阿司匹林有胃肠道反应、过敏反应(阿司匹林哮喘)、水杨酸反应、瑞氏综合征等不良反应。
　　2014-最佳选择题
　　2.属于阿司匹林的不良反应是
　　A.嗜睡
　　B.心动过速
　　C.呼吸抑制
　　D.凝血障碍
　　E.戒断症状
　　【答案】D
　　【解析】阿司匹林的不良反应，1.消化道反应：上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血;2.凝血障碍：长期或大剂量抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间造成出血;3.变态反应：荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数诱发哮喘“阿司匹林性哮喘”;4.水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状。严重者：谵妄、高热、大量出汗、脱水、过度呼吸、酸碱平衡失调甚至精神错乱;5.瑞夷综合征：极少数病毒感染伴发热的儿童或青年，应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病，严重者可致死。
　　【禁忌症】
　　1.出对乙酰氨基酚、安乃近外，对阿司匹林或其他NSAID类药过敏者禁用本类药物。对磺胺过敏者禁用安乃近。
　　2.大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
　　3.消化道出血、血友病或血小板减少症者者禁用阿司匹林。
　　4.14岁以下儿童及鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用布洛芬;癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情;肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
　　2016-最佳选择题
　　3.12岁以下儿童禁用的非甾体抗炎药是
　　A.尼美舒利
　　B.阿司匹林
　　C.双氯芬酸
　　D.塞来昔布
　　E.美洛昔康
　　【答案】A
　　【解析】12岁以下儿童禁用尼美舒利。
　　2015-最佳选择题
　　4.患者，女，45岁，因强直性脊柱炎住院，同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病，药师审核医嘱，发现应当禁用的药品是
　　A.硝苯地平
　　B.双氯芬酸
　　C.雷尼替丁
　　D.格列齐特
　　E.二甲双胍
　　【答案】B
　　【解析】考查双氯芬酸的注意事项。其可增加胃肠道出血的风险，所以胃肠道溃疡者应避免使用。
　　2016-多项选择题
　　5.属于阿司匹林禁忌的有
　　A.急性心肌梗死
　　B.上消化道出血
　　C.血友病
　　D.血小板减少
　　E.退行性骨关节炎
　　【答案】BCD
　　【解析】消化道出血患者、血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。
　　【用药监护】
　　A.NSAID类所致溃疡或出血的机制：
　　1.抑制环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃粘膜失去保护作用，导致黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退，使其更易受到传统危险因素的侵害;
　　2.破坏黏膜屏障，直接损伤胃粘膜，同时减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管的形成;
　　3.抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集;
　　4.抑制肝脏凝血酶原的合成。
　　B.避免两种或两种以上NSAID类药同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
　　C.NSAID类药均具有潜在的心血管不良事件风险，风险依次增加的是塞来昔布、布洛芬、美洛昔康、罗非昔布、双氯芬酸、吲哚美辛、依托度酸、依托考昔。除萘普生外，长期大量服用NSAID与所致心血管事件风险密切相关，风险与剂量、疗程≧3个月者呈线性，昔布类药所致心脏的不良反应大于其他NSAID。
　　2015-多项选择题
　　6.服用非甾体抗炎药所致胃黏膜溃疡或出血的机制有
　　A.抑制前列腺素合成，使胃黏膜失去保护作用
　　B.破坏胃黏膜保护屏障，直接损伤胃黏膜
　　C.促进胃内容物和胃酸反流进入食管中
　　D.抑制肝脏凝血酶原和凝血X因子合成途径
　　E.减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成
　　【答案】ABDE
　　【解析】考查非甾体抗炎药的用药监护中的不良反应胃黏膜溃疡或出血的机制。
　　【主要药品】

　　2014-配伍选择题
　　【7～9】
　　A.剧烈疼痛
　　B.帕金森病
　　C.癫痫小发作
　　D.精神分裂症
　　E.风湿性关节炎
　　7.丙戊酸钠的临床应用
　　8.芬太尼的临床应用
　　9.吲哚美辛的临床应用
　　【答案】CAE
　　【解析】丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，特别是小发作效果好，疗效优于乙琥胺，在大发作合并小发作时作为首选药使用。芬太尼为阿片受体激动药，属于短效、强效镇痛药。吲哚美辛为解热镇痛抗炎药，作用强大，不作为日常的解热、镇痛、抗炎药应用。临床用于急慢性风湿性关节炎、强制性脊柱炎、痛风性关节炎，癌性疼痛、癌性发热。
　　2014-配伍选择题
　　【10～11】
　　A.感冒发热
　　B.痛风
　　C.心律失常
　　D.高血压
　　E.风湿性关节炎
　　10.对乙酰氨基酚的临床应用
　　11.别嘌醇的临床应用
　　【答案】AB
　　【解析】本题考查的是解热、镇痛、抗炎药(对乙酰氨基酚)及抗痛风药(别嘌醇)的适应症，对乙酰氨基酚用于中重度发热;缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛和癌性疼痛等。为轻中度骨性关节炎的首选药。别嘌醇用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发。
　　高频考点6：抗痛风药
　　【分类和作用特点】
　　抗痛风药根据其作用机制分为：1.抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛分性关节炎药(秋水仙碱-用于痛风的急性痛风关节炎急性发作和预防);2.抑制尿酸生成药(别嘌醇-为黄嘌呤氧化酶XOR抑制剂，是目前常用的抑制尿酸合成的药物);3.促进尿酸排泄药(丙磺舒、苯溴马隆);4.促进尿酸分解药。
　　2015-最佳选择题
　　1.在痛风发作的急性期，应当首选的抗痛风药是
　　A.秋水仙碱
　　B.二氟尼柳
　　C.苯溴马隆
　　D.别嘌醇
　　E.阿司匹林
　　【答案】A
　　【解析】按痛风的分期给药：
　　(1)急性发作期选择非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱
　　(2)缓解期在关节炎症控制后1-2周开始抑酸药别嘌醇治疗。
　　(3)缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成
　　(4)慢性期应长期(乃至终身)应使用抑制尿酸合成、并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。
　　【典型不良反应】
　　1.抗白细胞趋化药(秋水仙碱)
　　秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显的相关性，口服较静脉注射安全性高。
　　长期应用可引起骨髓造血功能抑制。
　　2.抑制尿酸生成药(别嘌醇)
　　长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。
　　3.促尿酸排泄药(丙磺舒)
　　少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹等;
　　偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺类过敏反应。
　　2015-最佳选择题
　　2.可以降低血尿酸水平，但升高尿酸水平而易导致肾结石的抗痛风药是
　　A.秋水仙碱
　　B.别嘌醇
　　C.丙磺舒
　　D.呋塞米
　　E.布洛芬
　　【答案】C
　　【解析】考查丙磺舒的不良反应：1胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。2.能促进肾结石形成，应保证尿pH值≥6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。3.本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。4.偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
　　【主要药品】
　　别嘌醇
　　适应症：用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发。
　　2014-配伍选择题
　　【3～4】
　　A.感冒发热
　　B.痛风
　　C.心律失常
　　D.高血压
　　E.风湿性关节炎
　　3.对乙酰氨基酚的临床应用
　　4.别嘌醇的临床应用
　　【答案】AB
　　【解析】本题考查的是解热、镇痛、抗炎药(对乙酰氨基酚)及抗痛风药(别嘌醇)的适应症，对乙酰氨基酚用于中重度发热;缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛和癌性疼痛等。为轻中度骨性关节炎的首选药。别嘌醇用于具有痛风史的高尿酸血症，预防痛风关节炎的复发。