2022-01-18 15:04:49 文章来源：未知
2022年执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(1.18)
(1～2题共用备选答案)
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.阿普唑仑
D.卡马西平
E.地西泮
1.在代谢过程中，具有“饱和药代动力学”特点的是
2.在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物的是
(3～5共用题干)
癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。
3.对于晚期癌症患者，若使用中等程度的镇痛药无效，则可选用的药物为
A.哌替啶
B.纳洛酮
C.烯丙吗啡
D.可待因
E.美沙酮
4.吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化是
A.3位羟基甲基化
B.6位羟基甲基化
C.6位羟基氧化成酮羰基
D.14位引入羟基或者羰基
E.17位N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基
5.哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到的合成镇痛药，相当于保留了吗啡的
A.A环和B环
B.B环和C′环
C.A环和D环
D.B环和E环
E.C环和D环
答案及解析
1.B【解析】本题考查药物的代谢特点。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。
2.D【解析】本题考查药物的代谢特点。卡马西平结构中的双键在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分;地西泮在羰基的α-碳原子(即苯二氮?环的3位)经代谢羟基化后生成替马西泮。
3.E【解析】可待因为吗啡3位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。
4.E【解析】本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。
5.C【解析】哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。
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