2022-01-19 15:06:24 文章来源：未知
2022年执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(1.19)
(1～2共用题干)
盐酸西替利嗪片口服吸收迅速。1小时起效，疗效可持续24小时。某患者因患有鼻炎，服用盐酸西替利嗪片，片剂处方如下：
盐酸西替利嗪 5g
甘露醇 192.5g
乳糖70g
微晶纤维素 61g
预胶化淀粉 10g
硬脂酸镁 17.5g
苹果酸适量
阿司帕坦适量
8%聚维酮乙醇溶液 100ml
制成1000片
1.患者服用盐酸西替利嗪片最佳服用方案是
A.一次1片，一日1次
B.一次1片，一日2次
C.1天2片、早晨服用
D.1次2片、早晚各一次
E.1次3片、每8小时1次
2.盐酸西替利嗪片中甘露醇作用是
A.填充剂兼矫味剂
B.黏合剂
C.润滑剂
D.崩解剂
E.主药
(3～5共用题干)
苯二氮?类化合物是一类重要的镇静催眠药物，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是第一个上市的该类药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
3.苯二氮?类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项有
A.1位取代基有吸电基团可增加活性
B.3位取代基有吸电基团可增加活性
C.6位取代基有吸电基团可降低活性
D.7位取代基有吸电基团可增加活性
E.2′位有吸电基团可降低活性
4.地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是
A.苯巴比妥
B.三唑仑
C.氟地西泮
D.硝西泮
E.奥沙西泮
5.阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中
A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性，降低了药物与受体的亲和力
答案及解析
1.A【解析】疗效可持续24小时，一天一次即可。
2.A【解析】甘露醇一般作为片剂的填充剂，亦兼有矫味作用。
3.D【解析】苯二氮?类药物的构效关系出题的频率较高，其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代，可提高活性。
4.B【解析】苯二氮?的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
5.A【解析】本题考查的知识点为唑仑类药物引入的杂环名称及骈合的位置。
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