2022-10-08 13:45:29 文章来源：未知
2022年执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(10.8)
1.与药效有关的药物理化性质包括
A.溶解度
B.脂水分配系数
C.渗透性
D.酸碱性
E.解离度和pKa
2.下列哪些不属于微型胶囊的特点
A.药物的溶出速率随分散度的增加而增加
B.微囊能掩盖药物的不良嗅味
C.制成肠溶微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
D.注射用微囊制剂能使药物浓集于耙区
E.微囊使药物高度分散，提高药物溶出速率
(3～5共用题干)
癌性疼痛是疼痛部位需要修复或调节的信息传到神经中枢后引起的感觉，是造成癌症晚期患者主要痛苦的原因之一。癌性疼痛一般以药物治疗为主。
3.对于晚期癌症患者，若使用中等程度的镇痛药无效，则可选用的药物为
A.哌替啶
B.纳洛酮
C.烯丙吗啡
D.可待因
E.美沙酮
4.吗啡也常常用于晚期癌性疼痛，吗啡由阿片受体激动剂转变成阿片受体拮抗剂，最重要的官能团变化是
A.3位羟基甲基化
B.6位羟基甲基化
C.6位羟基氧化成酮羰基
D.14位引入羟基或者羰基
E.17位N-烯丙基，或N-环丙甲基，或N-环丁甲基
5.哌替啶可以看作是简化吗啡结构后得到的合成镇痛药，相当于保留了吗啡的
A.A环和B环
B.B环和C′环
C.A环和D环
D.B环和E环
E.C环和D环
答案及解析
1.ABCDE【解析】溶解度、脂水分配系数、渗透性都是描述药物水溶性、脂溶性的概念，影响药物的药效。药物酸碱性、解离度和pKa则是与药物的分子型、离子型数量有关的性质，同样影响药物的药效。
2.AE【解析】药物微囊化的特点：①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性;④缓释或控释药物;⑤液体药物固态化;⑥减少药物配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。
3.E【解析】可待因为吗啡3位羟基甲基化产物，镇痛作用仅为吗啡的1/10，具有较好的中枢镇咳活性，纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。
4.E【解析】本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。
5.C【解析】哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药，结构式中含有苯环和哌啶环，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。
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