2022-10-12 14:37:01 文章来源：未知
2022年执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(10.12)
1.关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是
A.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)
B.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡
C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等
D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等
E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室
2.艾司奥美拉唑( 埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性，另一个无活性
E.一个有药理活性，另一个有毒性作用
(3～5题共用备选答案)
A.对乙酰氨基酚
B.舒林酸
C.赖诺普利
D.缬沙坦
E.氢氯噻嗪
3.分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方制剂用于治疗原发性高血压的药物是
4.分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是
5.在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是
答案及解析
1.【答案】B.解析：单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体內各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。房室是一个假设的结构，在临床上它不代表特定的解剖部位。同一房室中各部位的药物浓度变化速率相近，但药物浓度可以不等。房室是一个假设的结构，在临床上它不代表特定的解剖部位。双室模型包括分布速率较大的中央室与分布较慢的周边室。
2.【答案】C.解析：奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-R-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(-)-S-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用，体内清除率大大低于(+)-R-异构体。
3.【答案】D.解析：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基，在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。缬沙坦可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物。
4.【答案】B.解析：利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物，得到了舒林酸。舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢。半衰期长，故起效慢，作用持久。
5.【答案】A.解析：对乙酰氨基酚主要与体内的葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可以转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
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