2023-08-30 14:57:31 文章来源:未知
2023山东执业药师考试《药一》知识点:抗高血压药
抗高血压药
1.分类
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:××普利
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:××沙坦
2.构效关系和作用特点
(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
基于化学结构,ACE抑制药可以分成三类:含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药。
卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂,分子中的脯氨酸片段为关键药效团,但会产生皮疹和味觉障碍。
赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。
福辛普利结构中含有膦酰基,作用效果优于卡托普利,但低于依那普利拉。
(2)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团,代谢物的活性比氯沙坦强。
缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂,其作用稍高于氯沙坦。
坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环,坎地沙坦酯是前药,在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。
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