2023-09-13 14:35:15 文章来源：未知
2023山东执业药师考试《药二》知识点：二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂
◆西格列汀
◆沙格列汀
◆维格列汀
◆利格列汀
◆阿格列汀
一、机制
进食后血糖高时，胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素
①胰高糖素样肽-1(GLP-1)
②葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)
两种肽均可促进分泌胰岛素。
二肽基肽酶-4——迅速降解两种肽。
DPP-4抑制剂——减少GLP-1的降解、失活，使内源性GLP-1的水平升高，延长其活性，GLP-1增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能减少肝葡萄糖的合成。
【补充】
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是什么?
为什么它不升血糖，反而能降糖?
——GLP-1由胰高血糖素原基因表达，在胰岛α细胞中，胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素;
但是，在肠黏膜细胞中，GLP-1结构发生改变，反而促进胰岛素分泌了!——失之毫厘，谬以千里
——进食后，GLP-1促进胰岛素分泌。
DPP4抑制剂——X格列汀——特点：
①联合用药上更加随机、方便，既可单药亦可联合，能与其他药任意搭配。
②刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几乎无影响。
③中效、稳定地降低糖化血红蛋白。
二、典型不良反应
1.体重——中性，或轻度增加。
2.AST或ALT持续≥正常上限的3倍，应停药。
3.严重超敏反应：
包括全身性过敏反应、血管性水肿和皮肤水疱性病变、剥脱性皮炎以及Stevens-Johnson综合征。阿格列汀与ACEI合用，可增加水肿风险。
4.咽炎、鼻炎、上呼吸道感染;泌尿道感染;急性坏死性胰腺炎;腹泻;肌痛、重度持续性关节痛、高血压。
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