2020-07-23 15:43:04 文章来源：未知
2020执业药师考试【药学专业知识一】每日一练(7.23)
1.关于药物效价强度的说法，错误的是
A.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量
B.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较
C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较
D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效浓度的比较
E.引起等效反应的相对剂量越小，效价强度越大
2.原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有
A.舍曲林
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕利哌酮
E.阿米替林
(3～5题共用备选答案)
A.对乙酰氨基酚
B.舒林酸
C.赖诺普利
D.缬沙坦
E.氢氯噻嗪
3.分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方制剂用于治疗原发性高血压的药物是
4.分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是
5.在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是
答案及解析
1.【答案】B.解析：效价强度是指是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。效能 (最大效应)：是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，增加药物剂量或浓度而效应不再继续增强，此时药物最大效应称为效能--反映药物的内在活性。
2.【答案】ABCE.解析：抗抑郁药物有：1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂。①二苯并氮䓬类如丙米嗪、氯米帕明;②二苯并庚二烯类如阿米替林及活性代谢产物去甲阿米替林;③二苯并噁嗪类如多塞平。2、5-羟色胺重摄取抑制剂。舍曲林的及活性代谢产物是N-去甲舍曲林，文拉法辛的及活性代谢产物O-去甲文拉法辛，氟西汀的及活性代谢产物去甲氟西汀;西酞普兰及活性产物N-去甲基西酞普兰。阿米替林的活性代谢产物去甲阿米替林;帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，属于抗精神病药物。
3.【答案】D.解析：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环，也可以是羧基，在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。缬沙坦可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物。
4.【答案】B.解析：利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物，得到了舒林酸。舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢。半衰期长，故起效慢，作用持久。
5.【答案】A.解析：对乙酰氨基酚主要与体内的葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可以转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
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