二、药学专业知识(二)
高频考点1：雌激素、孕激素
生理性的雌激素(主要指雌二醇)来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞。虽然肾上腺皮质、胎盘和雄性动物睾丸也有分泌，但是在卵巢功能衰竭后，雌二醇急剧下降引起更年期综合征等雌二醇缺乏疾病。
孕激素主要由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮(黄体酮)为主。
天然孕激素黄体酮(孕酮)及其合成衍生物，如醋酸甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等。此外，炔诺酮、炔诺孕酮、甲地孕酮、己酸羟孕酮等除用于一般孕激素适应证外，还是目前常用的避孕药。
2016-配伍选择题
A.戊酸雌二醇
B.他莫昔芬
C.地屈孕酮
D.依普黄酮
E.司坦唑醇
1.可用于慢性消耗性疾病的蛋白同化激素的是
2.可用于习惯性流产的药品是
3.可用于缓解绝经后更年期症状的药品是
【答案】ECA
【解析】司坦唑醇用于防治遗传性血管神经性水肿、慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦等疾病。地屈孕酮可以用于由于黄体功能不足导致的先兆流产。戊酸雌二醇口服用于缓解绝经后更年期症状、卵巢切除后及非癌性疾病放疗性去势的雌激素缺乏引起的症状。
高频考点2：避孕药
目前避孕药包括口服避孕药、注射用避孕药、外用避孕药和皮下埋植避孕药。
【作用特点】
避孕药主要通过抑制排卵，并改变子宫颈黏液，使精子不易穿透，或使子宫腺体减少肝糖原的制造，让囊胚不易存活，或是改变子宫和输卵管的活动方式，阻碍受精卵的运送。一般来说，一个避孕药的作用是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素组成的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。
【典型不良反应】
类早孕样反应;胃肠道反应;月经失调;出血;妊娠斑;体重增加;其他(乳房胀痛、白带增多)。
2016-最佳选择题
1.不属于口服避孕药所致不良反应的是
A.突破性出血
B.低钙血症
C.增加血栓栓塞性疾病风险
D.月经失调
E.体重增加
【答案】B
【解析】口服避孕药典型不良反应：1.类早孕反应：服用维生素B6。2.胃肠道反应：雌激素刺激胃肠道。3.月经失调：经少，雌激素减少。经多。4.出血：避孕药漏服。5.妊娠斑：雌孕激素增多。
高频考点3：蛋白同化激素
能够促进细胞的生长与分化，从而使肌肉扩增的甾体激素，其结构类似于睾酮，是由天然来源的雄性激素经结构改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到的半合成激素类药物。
目前临床应用的同化激素有苯丙酸诺龙和司坦唑醇等。
2016-配伍选择题
A.戊酸雌二醇
B.他莫昔芬
C.地屈孕酮
D.依普黄酮
E.司坦唑醇
1.可用于慢性消耗性疾病的蛋白同化激素的是
2.可用于习惯性流产的药品是
3.可用于缓解绝经后更年期症状的药品是
【答案】ECA
【解析】司坦唑醇用于防治遗传性血管神经性水肿、慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦等疾病。地屈孕酮可以用于由于黄体功能不足导致的先兆流产。戊酸雌二醇口服用于缓解绝经后更年期症状、卵巢切除后及非癌性疾病放疗性去势的雌激素缺乏引起的症状。
高频考点4：甲状腺激素及抗甲状腺药
第一亚类甲状腺激素
甲状腺内囊状小泡分泌的甲状腺激素包括甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸，和碘甲腺氨酸(三碘甲状腺原氨酸，T3)。T3是主要的生理活性物质，能促进生长，提高糖类与氨基酸向细胞内转运，增强生物氧化，提高代谢率。T4要转变为T3才能发挥作用。
甲状腺素主要作用为：
①维持正常生长发育，甲状腺功能不足可引起呆小病(克汀病)，患者身体矮小，肢体短粗、发育缓慢、智力低下。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿;
②促进代谢和增加产热;
③提高交感肾上腺系统的感受性。
第二亚类抗甲状腺药
①血循环中甲状腺激素过多而引起的以循环、消化、神经等系统兴奋性增高和代谢亢进为主要表现的一组临床综合征，称为甲状腺毒症。
②由于甲状腺腺体本身功能亢进，合成和分泌甲状腺激素增加所导致的甲状腺毒症称为甲状腺功能亢进症，简称甲亢。
③能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药，临床上常用的抗甲状腺药有甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶、碘制剂及卡比马唑。
2016-多项选择题
1.治疗甲状腺功能亢进症的的药品有
A.丙硫氧嘧啶
B.左甲状腺素片
C.甲巯咪唑
D.甲状腺片
E卡比马唑
【答案】ACE
【解析】能消除甲亢症状的药物被称为抗甲状腺药，临床上常用的抗甲状腺药有丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑及碘制剂。
2015-配伍选择题
A.卡比马唑片
B.复方碘口服液
C.甲硫咪唑片
D.甲状腺片
E.丙硫氧嘧啶片
2.可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是
3.可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲状腺药是
【答案】CE
【解析】抗甲状腺药的用药监护。
2014-多项选择题
4.治疗甲状腺功能亢进的药物有
A.瑞格列乃
B.丙硫氧嘧啶
C.放射性碘
D.酚妥拉明
E.普萘洛尔
【答案】BCE
【解析】抗甲状腺药包括硫脲类(甲硫氧嘧啶、甲巯咪唑)、碘和碘化物、放射性碘、普萘洛尔。瑞格列乃为降血糖药物，为餐时血糖调节剂。酚妥拉明为α受体阻断剂。
高频考点5：胰岛素及胰岛素类似物
根据胰岛素作用时间分类
①超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点是和常规胰岛素相比，皮下注射吸收较人胰岛素快3倍，起效迅速，持续时间短，能更加有效地控制餐后血糖;
②短效胰岛素：速效胰岛素目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种;
③中效胰岛素：最常见是低精蛋白锌胰岛素;
④长效胰岛素：最常见的就是精蛋白锌胰岛素;
⑤超长效胰岛素：甘精胰岛素和地特胰岛素;
⑥预混胰岛素：即“双时相胰岛素”，是指含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。
2016-配伍选择题
A.地特胰岛素
B.预混胰岛素
C.普通胰岛素
D.精蛋白锌胰岛素
E.低精蛋白锌胰岛素
1.按作用时间分类，属于超长效的胰岛素/胰岛素类似物的是
2.可供静脉注射的胰岛素/胰岛素类似物的是
【答案】AC
【解析】超长效类：地特胰岛素和甘精胰岛素，接近人的PH值溶解度低，释放慢，作用时间长。仅可溶性人胰岛素可以静脉给药，即短效胰岛素，包括普通胰岛素和正规胰岛素。
高频考点6：口服降糖药
第一亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药
磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。磺酰脲类药如使用不当可致低血糖，尤其是老年患者和肝、肾功能不全者;磺酰脲类药还可致体重增加。
第二亚类非磺酰脲类促胰岛素分泌药
非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
第三亚类双胍类药
增加基础状态下糖的无氧酵解，抑制肠道内葡萄糖的吸收，增加葡萄糖的外周利用，减少糖原生成和减少肝糖输出，增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性。
目前临床上使用的双胍类药主要是二甲双胍。许多国家和国际组织制定的糖尿病指南均推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药。
第四亚类 α葡萄糖苷酶抑制剂
α葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。
适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。国内上市的α葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
第五亚类胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(thiazolidinedionederivatives，TZD)，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPAR-γ)有关。
通过增加骨髓肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。
第六亚类胰高糖素样肽-1受体激动剂
胰高糖素样多肤-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射
胰高糖素样多肽-1受体激动剂
作用优势有：①增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌，增强外周组织对胰岛素的敏感性，降低餐后血糖和体重;降低HbAlc幅度在0.77%～1.62%;
②可抑制2型糖尿病者不适当的胰高血糖素的分泌;
③增加胰岛素分泌主基因的表达，进而增加胰岛素的生物合成，每日注射1次即能起到良好降糖作用;
④尚可控制患者收缩压，改善心血管功能和降低患者伴随的心血管事件的风险;
⑤有显著的降低体重作用，单独使用增加低血糖发生的风险不明显。
第七亚类二肽基肽酶-4抑制剂
DPP-4抑制剂可高选择性抑制DPP-4，减少GLP-1的降解，延长其活性，促使胰岛素的分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合成，单药或联合应用可控制对胰岛素敏感的糖尿病者的血糖水平。代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。
2015-配伍选择题
A.阿卡波糖
B.二甲双胍
C.罗格列酮
D.西格列汀
E.格列吡嗪
1.属于二肽基肽酶-4抑制剂的是
2.属于α-葡萄糖甘酶抑制剂的是
3.属于胰岛素增敏剂的是
【答案】DAC
【解析】考查口服降糖药的分类及代表药物。
2014-多项选择题
4.治疗糖尿病的药物有
A.阿卡波糖
B.甲巯咪唑
C.氨鲁米特
D.瑞格列乃
E.吡格列酮
【答案】ADE
【解析】本题考查的是治疗糖尿病的口服降糖药，口服降糖药包括有第一亚类磺酰脲促胰岛素分泌药(格列XX)，第二亚类非磺酰脲促胰岛素分泌药(XX列奈)，第三亚类双胍类药(XX双胍)，第四亚类α葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)，第五亚类胰岛素增敏剂(XX列酮)，第六亚类胰高糖素样肽-1受体激动剂(艾塞那肽、利拉鲁肽)，第七亚类二肽基肽酶-4抑制剂(XX列汀)。
2015-配伍选择题
A.瑞格列奈
B.格列美脲
C.二甲双胍
D.普萘洛尔
E.格列喹酮
5.2型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的降糖药是
6.降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是
7.单纯饮食控制及体育锻炼无效的2型糖尿病肥胖患者首选的降糖药是
【答案】EAC
【解析】考查口服降糖药的主要药品的适应症及药理作用及临床评价。
2016-配伍选择题
A.阿卡波糖
B.二甲双胍
C.那格列奈
D.艾塞那肽
E.吡格列酮
8.那于GLP-1受体激动剂的是
9.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
10.属于促胰岛素分泌剂的是
【答案】DAC
【解析】胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)激动剂;利拉鲁肽、艾塞那肽。与磺酰脲合用减少磺酰脲剂量降低低血糖风险。a-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。非磺酰脲类：那格列奈属于促胰岛素分泌剂。
2016-综合分析选择题
患者，女，55岁，临床诊断为2型糖尿病。目前药物治疗方案如下：
药物给药途径用量用法
二甲双胍片po500mgbid
阿卡波糖片po50mgtid
11.关于本病例患者服用二甲双胍注意事项的说法，错误的是
A.可能出现的不良反应有腹痛，腹泻，腹胀
B.服药期间不要饮酒，以免引起低血糖
C.若出现低血糖反应，应立即饮用蔗糖水
D.服药过程中适当补充维生素B12
E.若使用碘造影剂进行增强CT检查，需提前停用二甲双胍
【答案】C
【解析】二甲双胍用药注意事项(1)既往有乳酸酸中毒史者及老年患者慎用，由于本品累积可能发生乳酸酸中毒，一旦发生，会导致生命危险，因此应监测肾功能和给予最低有效量，降低乳酸酸中毒的发生风险。(2)发热、昏迷、感染等应激状态，外科手术和使用含碘造影剂做检查时，应暂时停止服用本品，因可能导致急性肾功能恶化。(3)本品与磺酰脲类药物、胰岛素合用时，可引起低血糖。服用本品时应尽量避免饮酒。易导致低血糖或乳酸酸中毒。肝功能不良者慎用。(4)本品可干扰维生素B12吸收，建议监测血象。
12.阿卡波糖最适宜的服用时间是
A.餐前半小时
B.餐时
C.餐后半小时
D.餐后1小时
E.餐后2小时
【答案】B
【解析】阿卡波糖应于餐中整片(粒)吞服。
13.该患者联合用药过程中，除监测血糖之外，还应重点监测的安全性指标是
A.血压
B.血脂
C.心功能
D.肺功能
E.肾功能
【答案】E
【解析】服用二甲双胍需要定期检查肾功能，课减少乳酸酸中毒的发生。
（编辑：小编图图）
